近幾十年來，有機(jī)和藥物化學(xué)的主要目標(biāo)是快速合成三維分子以開發(fā)新藥。這些候選藥物表現(xiàn)出跟主要扁平分子結(jié)構(gòu)相比的各種性能改善，這在臨床試驗(yàn)中反映為更高的有效性和成功率。然而，它們只能以巨大的成本生產(chǎn)或根本不使用以前的方法。 V 0<>Xo%  
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現(xiàn)在，由Frank Glorius教授（明斯特大學(xué)）領(lǐng)導(dǎo)的化學(xué)家門和他的同行們M. Kevin Brown教授（印地安那大學(xué)伯明頓分校）和Kendall N. Houk教授（美國加州大學(xué)洛杉磯分校）已經(jīng)成功地將幾類扁平的含氮分子轉(zhuǎn)化為所需的三維結(jié)構(gòu)。通過100多個(gè)新穎的例子，他們證明了這個(gè)過程的廣泛適用性。相關(guān)研究報(bào)告現(xiàn)已發(fā)表在《科學(xué)》上。 :*wnO;eN  
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光介導(dǎo)的能量傳遞克服了能量障礙 q?x.P2  
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合成三維結(jié)構(gòu)最有效的方法之一是將一個(gè)分子加到另一個(gè)分子上，這個(gè)方法被稱為環(huán)加成。在這個(gè)過程中，分子之間形成兩個(gè)新鍵和一個(gè)新環(huán)。對(duì)于芳香族體系，這種反應(yīng)在以前的方法中是不可行的。抑制這種環(huán)加成的能量勢(shì)壘即使應(yīng)用了熱量也無法克服。因此，這項(xiàng)新研究探索了通過光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移來克服這一障礙的可能性。 VP4W~;UV|\  
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Frank Glorius表示：“自然界中也存在利用光能來建造更復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)的主題。就像植物在光合作用中利用光從二氧化碳和水的簡(jiǎn)單構(gòu)造塊中合成糖分子一樣，我們利用光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移從平面基本結(jié)構(gòu)中產(chǎn)生復(fù)雜的三維目標(biāo)分子�！� Y4PB&pZ$O2  
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用于制藥的候選新藥？ L#'B-G4&y  
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科學(xué)家們指出了這種方法的“巨大可能性”。他們現(xiàn)在可以通過光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移跟廣泛的結(jié)構(gòu)多樣的烯烴結(jié)合進(jìn)而獲得新的三維候選藥物或它們的主干。 `P&L. m]|  
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這些化學(xué)家還展示了各種創(chuàng)新轉(zhuǎn)化以進(jìn)一步處理這些合成主干，另外利用他們的專業(yè)知識(shí)為藥物應(yīng)用鋪平道路。該方法的實(shí)用性和所需起始材料的可獲得性對(duì)該技術(shù)的未來應(yīng)用至關(guān)重要：所使用的分子在商業(yè)上可以以低成本獲得或易于生產(chǎn)。 Nl_Sgyx,\  
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JiaJia Ma說道：“我們希望這一發(fā)現(xiàn)將為新型醫(yī)藥制劑的發(fā)展提供新動(dòng)力并將以跨學(xué)科的方式應(yīng)用和進(jìn)一步研究�！盞evin Brown則補(bǔ)充稱：“我們的科學(xué)突破還可以在發(fā)現(xiàn)作物保護(hù)劑等方面取得重大意義�！� '1{#I/P;  
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實(shí)驗(yàn)化學(xué)和計(jì)算化學(xué)的協(xié)同作用 %J06]FG7  
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